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FDA aprova tirzepatide: um novo medicamento potente para diabetes tipo 2:


A insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que permite que o açúcar no sangue entre nas células e forneça combustível.


O corpo de alguém com diabetes tipo 2 não produz insulina suficiente ou não responde à insulina da maneira que deveria.


A resistência à insulina ocorre quando as células do corpo não conseguem absorver facilmente o açúcar no sangue. Em resposta, o pâncreas produz mais insulina até que as células respondam. Com o tempo, o pâncreas pode não ser capaz de atender às demandas aumentadas. Isso leva a pré-diabetes e diabetes.


Ao todo, 11,3% de pessoas nos Estados Unidos têm diabetes e 90 a 95% desses casos são de diabetes tipo 2.


Açúcar elevado descontrolado no sangue pode levar a complicações graves, como doença renal crônica, cegueira e acidente vascular cerebral.


Diretrizes de medicação:


Diferentes tipos de medicamentos podem reduzir o açúcar no sangue em pessoas com diabetes tipo 2. Alguns exemplos incluem:


- Medicamentos orais

- inibidores de alfa-glicosidase

- biguanidas

- sequestrantes de ácidos biliares

- agonistas da dopamina-2

- Inibidores de DPP-4

- meglitinidas

- Inibidores de SGLT2

- sulfonilureias

- tiazolidinedionas

- Medicamentos injetáveis

- insulina

- Agonistas do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1)



As diretrizes da American Diabetes Association de 2022 dizem que o tratamento de primeira linha geralmente é metformina, uma biguanida e mudanças no estilo de vida saudável.


Mas a escolha inicial do tratamento também depende da presença ou risco de outras condições de saúde, incluindo insuficiência cardíaca, doença arterial coronariana ou doença renal crônica. Um médico também considera as preferências da pessoa, seu acesso à medicação e seu custo, eficácia, efeitos colaterais e impacto no peso.


Muitas vezes, a terapia combinada, envolvendo dois ou mais medicamentos, é necessária para manter o açúcar no sangue dentro da faixa apropriada para retardar ou prevenir complicações relacionadas ao diabetes.


Mas algumas pessoas com diabetes tipo 2 não podem atingir as metas de açúcar no sangue com as terapias combinadas atualmente disponíveis.


A necessidade de novas opções de tratamento mais eficazes é a base da aprovação do tirzepatide pelo FDA, um novo medicamento para diabetes tipo 2.


Como funciona?


Tirzepatide é o primeiro medicamento de uma nova classe de remédios para diabetes. É um polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e agonista do receptor GLP-1.


GLP-1 e GIP são hormônios intestinais chamados incretinas, e os intestinos os liberam quando comemos. As incretinas estimulam a secreção de insulina das células produtoras de insulina do pâncreas, que são chamadas de células beta.


GLP-1 aumenta a liberação de insulina do pâncreas. Também reduz os níveis de glucagon, um hormônio que impede que o açúcar no sangue diminua demais.



Outro papel do GLP-1 é aumentar o número e o volume de células beta no pâncreas. Também promove uma sensação de saciedade, retardando o esvaziamento do estômago e controlando o apetite no cérebro.


Assim como o GLP-1, o GIP aumenta a liberação de insulina. Também melhora a produção e diminui a destruição de células beta. Além disso, o GIP reduz o acúmulo de gordura, aumenta a formação óssea, aumenta a produção de glucagon e reduz a secreção de ácido no estômago.


Pessoas com diabetes tipo 2 não respondem tão fortemente aos hormônios incretinas quanto outras pessoas. A tirzepatida aborda esse déficit ativando os receptores GLP-1 e GIP no corpo.


“Ambos têm atividades um pouco separadas, mas têm [atividades maiores em combinação], causando secreção de insulina, melhorando a tolerância à glicose e diminuindo o peso corporal”.


Quão eficaz é?


Em um ensaio clínico chamado SURPASS-1, os pesquisadores descobriram que a tirzepatide é eficaz em adultos com diabetes inadequadamente controlados apenas por dieta e exercícios.


Os participantes receberam uma das três dosagens de tirzepatide: 5 miligramas (mg), 10 mg ou 15 mg, ou uma injeção de placebo sob a pele uma vez por semana durante 40 semanas.


O estudo mostrou que os participantes que tomaram tirzepatide tiveram reduções significativamente maiores na A1C, uma medida de açúcar no sangue, do que o grupo placebo. A1C caiu de 1,87 a 2,07%, dependendo da dosagem.


Além disso, em comparação com o grupo placebo, os participantes que tomaram tirzepatide perderam mais peso: 7 a 9,5 kg (kg).


Nos ensaios SURPASS-2, os participantes com diabetes tipo 2 receberam as mesmas dosagens de tirzepatide que no ensaio anterior ou uma dosagem de 1 mg de semaglutido uma vez por semana durante 40 semanas. A semaglutida é um agonista de GLP-1 aprovado pela FDA usado para tratar diabetes tipo 2.



A tirzepatida reduziu a A1C de 2,01 para 2,3%, dependendo da dosagem, enquanto a semaglutida a reduziu em 1,86%.


O estudo também relatou reduções de peso significativamente maiores no grupo da tirzepatida, em comparação com o grupo da semaglutida. No primeiro, a perda de peso variou de 1,9 kg (4,2 lb) a 5,5 kg (12,1 lb).


A fonte do estudo SURPASS-3 comparou a tirzepatide com a insulina degludeca, outro medicamento injetável para diabetes que já foi aprovado pela FDA.


O estudo recrutou pessoas com diabetes tipo 2 que não haviam usado insulina anteriormente e não responderam adequadamente ao tratamento com metformina isoladamente ou em combinação com inibidores de SGLT2.


Após 52 semanas, os participantes que receberam tirzepatide tiveram reduções significativamente maiores na A1C, em comparação com aqueles que receberam insulina degludeca. O primeiro grupo também experimentou perdas de peso significativamente maiores.


No próximo estudo, chamado SURPASS-4, os cientistas recrutaram adultos com diabetes tipo 2 e sobrepeso ou obesidade que apresentavam doenças cardiovasculares ou alto risco de eventos cardiovasculares.


Esses participantes já faziam uso de um ou mais medicamentos para diabetes e apresentavam controle inadequado da glicemia no início do estudo.


Os participantes receberam uma dose semanal de tirzepatide ou insulina glargina, outro medicamento injetável para diabetes, por 52 semanas.


Mais uma vez, os participantes que receberam tirzepatide alcançaram melhores reduções de A1C e perda de peso do que aqueles que receberam insulina glargina.


O estudo SURPASS-5 avaliou a tirzepatide como um medicamento complementar para pessoas com diabetes tipo 2 que já estavam tomando insulina glargina, com ou sem metformina. O estudo mediu a A1C e a redução de peso em participantes que receberam placebo e outros que receberam tirzepatide uma vez por semana, além do tratamento anterior por 40 semanas.


Aqueles que tomaram tirzepatide como tratamento complementar alcançaram maiores reduções de A1C e perda de peso do que aqueles que receberam placebo.



A Dra. Laurie A. Kane, endocrinologista do Providence Saint John’s Health Center, em Los Angeles, CA, explicou:

“A tirzepatida é única porque combina um GLP-1 mais um agente GIP em uma injeção, e a eficácia que estamos vendo na redução da glicose e na perda de peso está além de qualquer coisa que temos disponível no momento. […] Muitos dos agentes no mercado nos dão cerca de 1% de redução de A1C ou menos, dependendo dos níveis de A1C ao iniciar o tratamento.”


Quão seguro é?


Nos participantes do estudo, os efeitos colaterais mais comumente relatados da tirzepatide foram náusea, diarreia, vômito e constipação. Grave baixo nível de açúcar no sangue também ocorreu, mas com pouca frequência.


Dr. Wysham explica: “Os efeitos colaterais gastrointestinais da tirzepatide são muito semelhantes aos […] dos agentes GLP-1. […] Assim como os estudos com agonistas do receptor GLP-1, a náusea foi maior no início da dose e com doses crescentes, e depois tendeu a [diminuir] com o tempo.”


Conclusão:


Os pesquisadores continuam a investigar a segurança a longo prazo da tirzepatide e seus efeitos potenciais sobre os resultados cardiovasculares, como ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e morte cardiovascular.



O Dr. Kane comentou: “Enquanto estivermos usando agentes que não têm nenhum risco hipoglicêmico, como é o caso da [tirzepatide], buscar uma A1C mais baixa vai colocar [as pessoas com diabetes tipo 2] em um melhor posição para prevenir complicações a longo prazo. A1C diminuindo para 5,7% é bastante incrível.”


Ele acrescentou: “Provavelmente será o custo do agente e a cobertura do seguro que será o obstáculo em alguns casos, então teremos que esperar e ver como isso se desenrola”.


“Estamos ansiosos para saber se a tirzepatida pode fornecer algum benefício em doenças cardiovasculares, NASH [uma forma de doença hepática gordurosa não alcoólica] e outras complicações, como retinopatia, nefropatia e neuropatia”.


Autora: Lori Uildriks PharmD, BCPS, BCGP Fonte: MedicalNewsToday.

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